曲安西龙

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曲安西龙

一级分类: 免疫系统药物
二级分类: 免疫抑制剂
药物剂型:
1.片剂:1mg;2mg;4mg。2.曲安西龙双醋酸酯混悬液:125mg(5ml);200mg(5ml)。
药动学: 本品类同与其他糖皮质激素类药物。糖皮质激素的口服吸收速度与其脂溶度成正比,而注射给药的吸收速度则与其水溶性程度成正比。糖皮质激素约90%以上与血浆蛋白结合后而无生物活性,具有生物活性的不到10%。它在体内的分布并无选择性,但炎症部位由于血流量及血管通透性增加,该处的药物浓度可高于其他器官。糖皮质激素主要在肝脏灭活,淋巴细胞亦有氧化或还原糖皮质激素的能力。近年证明B细胞代谢糖皮质激素比T细胞更快,解释了B细胞比T细胞对糖皮质激素更易耐受的机制。
适应证: 应用其较强的免疫抑制作用,治疗各种变态反应性炎症、各种自身免疫性疾病。由于它的主要药理作用和醋酸泼尼松相同,因此其适应证和强的松的基本相同,主要包括:系统性红斑狼疮等结缔组织病;肾病综合征等免疫性肾脏疾病;特发性血小板减少性紫癜等免疫性病;醋酸泼尼松所适用的其他疾病。
禁忌证: 1.各种细菌性感染及全身性真菌感染者禁用;对本品过敏者禁用。2.下列情况应慎用:心脏病或急性心力衰竭;糖尿病;憩室炎;情绪不稳定或有精神病倾向;青光眼;肝功能损害;眼单纯性疱疹;高脂蛋白血症;高血症;甲状腺功能减低;重症肌无力;骨质疏松;胃溃疡、胃炎或管炎;肾功能损害或结石;结核病;凝血酶原过少。
注意事项: 1.因服用本品会使免疫系统受到抑制,故患者比健康人更易感染,应予以特别注意。2.定期检测血压、体重、血糖和尿糖、血清电解质、大便潜血,并进行眼科检查。3.长期、大剂量应用时,需定期追查双侧髋关节相。4.对不能排除感染(包括结核感染者)者,应合并使用有效的抗菌药物。5.长期大剂量用药后撤药前应进行下丘脑-垂体-肾上腺轴受抑制的检查。6.老年人、孕妇、哺乳期妇女慎用;本品不适用儿童,必要时只用在短程治疗。
不良反应: 类同于其他糖皮质激素:1.胃肠道反应:中上腹不适,腹胀,厌食,恶心,少数患者有可能诱发胃、十二指肠溃疡甚至并发出血、穿孔。2.内分泌、代谢异常:长期应用可诱发内分泌异常(如类固醇性糖尿病、月经不规则、儿童生长抑制);电解质紊乱。3.类柯兴综合征:毛发分布异常、满月脸、水牛背、皮肤紫纹、肌肉萎缩、高血压、低血钾性碱中毒;骨质疏松;肌无力。4.神经精神异常:兴奋、失眠、轻度抑郁、嗜睡,少数可诱发头痛、颅内压升高、惊厥或精神失常。5.眼科并发症:角膜下白内障,眼压升高及青光眼。
用法用量: 1.口服,初始剂量为每天4~48mg,具体用量可根据病种和病情遵医嘱确定。最好于每天晨8~9时将全天剂量一次服用,以最大限度地减少对患者体内下丘脑-垂体-肾上腺轴的干扰,病情控制后应按医逐渐缓慢减量。部分患者需长期用维持剂量,每天为4~8mg。2.肌内注射,每1~4周用40~80mg;关节腔内注射,每次5~40mg,每1~7周1次。
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